冠動脈疾患の方はED治療薬(PDE5阻害薬)に注意

EDとは勃起不全症のことです。このED治療薬の代表例としてはバイアグラ、シアリス、レビトラが挙げられます。これらの薬は日本の法律規制では処方箋医薬品とされており、医師の診断、処方がなければ手に入れることができません。そのような分類となっているのには理由があり、その1つが他の薬剤との相互作用です。ED治療薬の薬物相互作用の1つとして、心筋梗塞、狭心症に使用される一部の冠動脈拡張剤の作用を増強する、というものがあります。この薬物相互作用に関して作用機序をもとに説明していきます。
血管が拡張する時、第一段階で血管内皮細胞では一酸化窒素(NO)の量が増加します。この一酸化窒素量の増加によって血管内のグアニル酸シクラーゼという酵素が活性化します。それによりサイクリックGMPという物質濃度が増加します。そのサイクリックGMPの増加が血管拡張を引き起こすわけです。
今回問題となる冠動脈拡張剤はニトログリセリンや硝酸イソソルビドです。これらは血管に一酸化窒素を供給し、無理やり一酸化窒素濃度を上昇させることにより血管拡張作用を示します。
一方、バイアグラなどのED治療薬は、作用機序の観点からPDE5阻害薬とも呼ばれます。PDE5阻害薬はホスホジエステラーゼⅤ阻害薬の略であり、その名の通りホスホジエステラーゼⅤの働きを阻害します。実はこのホスホジエステラーゼⅤはサイクリックGMPを分解し不活化する酵素なのです。つまりこれを阻害すると、サイクリックGMP濃度を上昇させ血管を拡張させます。
つまり、例に挙げた冠動脈拡張剤とED治療薬は、血管拡張作用を及ぼす同じ作用経路の違う作用点に効果を及ぼすのです。このような場合、より相乗効果が出やすいのです。つまり、冠動脈が過剰に拡張してしまう可能性があります。また、他の血管にも同様に作用するので、低血圧、頭痛、顔面紅潮などが起こる可能性もあります。